Kodeín vs hydrokodón
Keďže obidva, hydrokodón aj kodeín, sú narkotické analgetiká, je užitočné poznať rozdiel medzi kodeínom a hydrokodónom. Mak siaty je svetoznáma krásna kvetina, ktorá sa účelovo pestuje na výrobu drog a likérov. Hlavnou ťažbou ópiového maku je ópium, ktoré sa používa pri výrobe drog. Opioidné analgetiká sú lieky proti bolesti používané na mierne až silné bolesti. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík sa zvyčajne neodporúča z dôvodu ich bežných nežiaducich účinkov, závislosti a tolerancie. V našom centrálnom a periférnom nervovom systéme a v gastrointestinálnom trakte sú opioidné receptory. Opioidy sa viažu na tieto opioidné receptory, čím vytvárajú ich farmakologickú aktivitu. Hydrokodón aj kodeín sú opioidné analgetiká. Obe drogy sú približne rovnaké, pretože obe patria do rovnakej triedy liekov a pochádzajú z rovnakej rastliny. Pri zvažovaní zložiek a syntetických metód však existujú určité rozdiely medzi kodeínom a hydrokodónom.
Čo je hydrokodón?
Carl Mannich a Helene LÖwenhein sú dvaja otcovia hydrokodónu, pretože hydrokodón prvýkrát syntetizovali v Nemecku v roku 1920. Hydrokodón je narkotický liek proti bolesti. Je dostupný len ako kombinovaný produkt. Pôsobí ako prostriedok na potlačenie kašľa v kombinácii s acetaminofénom alebo ibuprofénom. Podľa chemickej štruktúry sa nazýva 4,5α-epoxy-3-metoxy-17-metylmorfinan-6-ón. Nástup účinku hydrokodónu je asi 10-30 minút. Trvanie akcie je približne 4-6 hodín.
Farmakológia hydrokodónu
Hydrokodón pôsobí väzbou na opioidné receptory v centrálnom nervovom systéme. Menej ako 50 % hydrokodónu sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Farmakokinetika hydrokodónu
Hydrokodón sa po perorálnom podaní metabolizuje v pečeni. Oxidácia katalyzovaná CYP3A4 je cestou tvorby hlavného metabolitu nazývaného norhydrokodón. Cytochróm p 450 enzýmCYP2D6 je zodpovedný za premenu hydrokodónu na hydromorfón, ktorý je silnejším metabolitom.
Vedľajšie účinky hydrokodónu
Častými nežiaducimi účinkami hydrokodónu sú nevoľnosť, vracanie, zápcha, ospalosť, závraty, točenie hlavy, rozmazané myslenie, úzkosť, svrbenie a zúženie zreníc. Užívanie hydrokodónu počas prvého trimestra tehotenstva môže spôsobiť niekoľko škodlivých defektov nenarodeného dieťaťa. Tolerancia a závislosť sú bežné pri opioidných analgetikách, ako je hydrokodón.
Kontraindikácie hydrokodónu
Existujú niektoré liečivé látky, ktoré by sa nemali užívať s hydrokodónom. Môže viesť k nadmernej depresii centrálneho nervového systému. Týmito drogami sú iné opioidné drogy, alkohol, antihistaminiká, antipsychotiká, lieky proti úzkosti a voľne predajné produkty. Ak pacienti podstúpili operáciu, mali by sa riadiť radami lekárov a lekárnikov.
Interakcie s jedlom s hydrokodónom
Požívanie alkoholických nápojov s hydrokodónom sa neodporúča kvôli aditívnej depresii centrálneho nervového systému. V grapefruitovej šťave sú inhibítory CYP3A4. Existuje teda názor, že grapefruitová šťava narúša metabolizmus hydrokodónu, ale neexistujú žiadne dokázané štúdie.
Čo je kodeín?
Pierre Robiquet prvýkrát objavil kodeín v roku 1832. Kodeín je priama extrakcia ópia. Vo veľkom sa však syntetizuje z morfínu procesom o-metylácie. Kodeín má široké bezpečnostné rozpätie. Chemický názov kodeínu je (5a,6a)-7,8-dihydro-4,5-epoxy-3-metoxy-17-metylm alebo -6-ol. Kodeín je mierny až stredne silný liek proti bolesti a potláčajúci kašeľ. Je účinný aj pri ťažkej hnačke.
Farmakokinetika kodeínu
Enzým CYP2D6 katalyzuje pečeňovú premenu kodeínu na morfín. Norkodeín je ďalším metabolitom kodeínu. UGT2B7 konjuguje kodeín, norkodeín a morfín za vzniku 3- a 6- glukuronidov. Morfín je silný metabolit kodeínu. Jeho toxicita vedie k závažným nepriaznivým účinkom. Obličky vylučujú kodeín a jeho metabolity ako konjugované látky s kyselinou glukurónovou.
Vedľajšie účinky kodeínu
Častejšími vedľajšími účinkami kodeínu sú ospalosť a závrat. Dojčiace matky nemajú užívať kodeín alebo by mali prerušiť dojčenie počas užívania kodeínu. Užívanie kodeínu počas tehotenstva má život ohrozujúce účinky na nenarodené dieťa. Dlhodobá terapia nie je vhodná z dôvodu tolerancie a závislosti.
Interakcie s jedlom s kodeínom
Užívanie alkoholu s kodeínom môže spôsobiť nebezpečné vedľajšie účinky. Pacienti by teda počas užívania lieku nemali piť alkohol alebo lieky obsahujúce alkohol. Lieky ako selektívne inhibítory spätného vychytávania, antihistaminiká, difenhydramíny a antidepresíva znižujú pečeňovú konverziu kodeínu na morfín. Rifampicín a dexametazón vyvolávajú premenu kodeínu na morfín.
Aký je rozdiel medzi kodeínom a hydrokodónom?
Hydrokodón aj kodeín sú narkotické analgetiká. Obidve lieky majú podobné terapeutické účinky, pretože obe patria do rovnakej triedy liekov. Tolerancia a závislosť sú bežné u hydrokodónu aj kodeínu. Pacienti by počas užívania hydrokodónu a kodeínu nemali viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pretože oba spôsobujú symptómy podobné závratom.
Molekula kodeínu nesie –OH skupinu predstavujúcu alkohol. Molekula hydrokodónu obsahuje ketónovú skupinu
Hydrokodón aj kodeín sú produkty tej istej rastliny maku siateho. Kodeín sa nachádza v struku ópiového maku. Z mnohých praktických dôvodov sa však kodeín syntetizuje z morfínu
Hydrokodón je polosyntetická droga. Kodeín a tebaín sú hlavné zložky hydrokodónu. Vykonané štúdie však ukazujú, že hydrokodón je účinnejší ako kodeín
Kodeín sa predpisuje na mierne bolesti, zatiaľ čo hydrokodón sa predpisuje na stredne silné až silné bolesti. Kodeín je účinná liečba ťažkej hnačky
Hydromorfón a norhydrokodón sú hlavné metabolity hydrokodónu. Morfín je hlavným metabolitom kodeínu
Pacienti môžu užívať kodeín perorálne a subkutánne. Intravenózne podanie kodeínu nie je vhodné pre nebezpečné vedľajšie účinky
Hydrokodón je perorálna liečba
Hydrokodón a kodeín sa používajú hlavne ako lieky proti bolesti. Sily týchto dvoch liekov sú mierne odlišné. Hydrokodón má nielen silný vedľajší účinok, ale aj potenciálne vedľajšie účinky ako kodeín. Lekári predpisujú oba lieky pacientom s ohľadom na faktory pacienta. Oba lieky by sa mali používať ako liečebná liečba. Užívanie hydrokodónu a kodeínu bez lekárskeho predpisu má nežiaduce účinky.
Ďalšie čítanie:
