Kľúčový rozdiel – agonistické verzus antagonistické lieky
Opiáty sú drogy, ktoré zahŕňajú nelegálne drogy aj lieky na predpis. Opioidy pôsobia ako lieky proti bolesti, ale pri predávkovaní majú veľa nezdravých vedľajších účinkov. Mechanizmus opioidov možno vysvetliť dvoma mechanizmami – agonistickým mechanizmom a antagonistickým mechanizmom. Lieky teda možno rozdeliť hlavne na agonistické lieky a antagonistické lieky. Agonistické lieky sú lieky, ktoré sú schopné aktivovať receptory v mozgu po naviazaní na receptor, čo vedie k plnému účinku opioidov. Antagonistické lieky sa viažu na receptory v mozgu a blokujú väzbu opioidov na receptory, čím inhibujú účinok opioidov. Kľúčový rozdiel medzi agonistami a antagonistami je ich protiaktívny mechanizmus. Agonisti produkujú akcie, zatiaľ čo antagonisti inhibujú akcie.
Čo sú agonistické lieky?
Agonistický liek je chemikália, ktorá napodobňuje prirodzený ligand špecifického mozgového receptora. Väzba agonistického liečiva teda vedie k podobnému biologickému účinku ako prirodzený ligand. Agonista sa viaže na rovnaké väzobné miesto ako prirodzený ligand. V neprítomnosti prirodzeného ligandu sú teda agonistické lieky schopné poskytnúť úplnú alebo čiastočnú odpoveď. Príklady agonistických liečiv zahŕňajú heroín, oxykodón, metadón, hydrokodón, morfín a ópium. Niektoré z nich ako heroín sú vyhlásené za nelegálne. Tieto lieky prinášajú úľavu od bolesti. Silné dávky môžu mať mnoho vedľajších účinkov súvisiacich s dýchaním, zlyhaním orgánov, ospalosťou a necitlivosťou.
Obrázok 01: Mechanizmus agonistických a antagonistických liekov
Typy agonistických liekov
Existujú dva hlavné typy agonistických liekov;
- Lieky s priamym viazaním agonistov
- Lieky s nepriamym väzbovým agonistom
Agonistické lieky s priamou väzbou alebo úplné agonisty sú schopné priamej väzby na špecifické väzbové miesto receptora. Toto väzbové miesto je miesto, v ktorom sa prirodzený ligand viaže za normálnych podmienok. To prináša rýchlejšiu odozvu, pretože sa priamo viaže na receptor a aktivuje mozgovú signalizáciu. Príkladmi sú morfín a nikotín.
Lieky s nepriamym väzbovým agonistom sa tiež nazývajú čiastočné agonisty, sú to lieky, ktoré zosilňujú väzbu prirodzeného ligandu na receptor, aby vyvolali účinok. Tieto lieky dávajú oneskorené reakcie. Príkladom nepriameho väzbového agonistu je kokaín.
Čo sú antagonistické lieky?
Antagonistické lieky sú lieky, ktoré inhibujú účinky prirodzeného ligandu. Prirodzeným ligandom môže byť hormón, neurotransmiter alebo agonista.
Typy antagonistických liekov
Antagonistické lieky môžu byť troch hlavných typov.
- Konkurenčné antagonisty
- Nekonkurenčné antagonisty
- Nezvratní antagonisti
Obrázok 02: Mechanizmus antagonistických liekov
Konkurenčné antagonistické lieky sú lieky, ktoré majú schopnosť viazať sa na pôvodné väzbové miesto a inhibovať väzbu prirodzeného ligandu. Je to spôsobené tvarom antagonistu, ktorý napodobňuje prirodzený ligand. Zvýšenie koncentrácie ligandu môže potlačiť účinok kompetitívneho antagonistu.
Nekompetitívne antagonistické lieky pôsobia alostericky, kde sa viažu na iné miesto, než je skutočné väzbové miesto. Väzba nekompetitívneho antagonistu spôsobí konformačnú zmenu v receptore, ktorá inhibuje väzbu pravého ligandu.
Ireverzibilné agonistické lieky sa silne viažu na receptor prostredníctvom kovalentných väzieb. To bude trvalo modifikovať receptor, čím sa zabráni väzbe ligandu. Príklady antagonistických liečiv zahŕňajú n altrexón a naloxón. Najčastejšie sa tieto drogy používajú na potlačenie účinkov škodlivých drog, ako sú kokaín a heroín, ktoré sú agonistické drogy.
Aké sú podobnosti medzi agonistami a antagonistami?
- Obe sú chemické lieky, ktoré sa môžu viazať na receptory v mozgu.
- Obe fungujú protichodne.
- Obidva môžu byť hlavne dvoch typov – nelegálne drogy alebo lieky na lekársky predpis.
- Obe sú špecifické pre receptory.
- Obaja sa označujú ako lieky proti bolesti.
- Obe môžu spôsobiť škodlivé zdravotné prejavy, ak sa užijú v nadmernej dávke.
Aký je rozdiel medzi agonistami a antagonistami?
Agonista verzus antagonistické lieky |
|
| Agonistické lieky sú lieky, ktoré sú schopné aktivovať receptory v mozgu po naviazaní na receptor, čo vedie k plnému účinku ligandu. | Antagonistické lieky sú lieky, ktoré sa viažu na receptory v mozgu a blokujú väzbu ligandov na receptory, čím inhibujú účinok ligandu. |
| Efekty | |
| Agonistické lieky stimulujú akciu. | Antagonistické lieky inhibujú účinok. |
| Response | |
| Odpoveď je spôsobená, keď sa agonista naviaže na väzobné miesto. | Odpovedi sa zabráni, keď sa antagonista naviaže na väzobné miesto. |
| Typy | |
| Existujú dva typy agonistických liekov; Lieky s priamou väzbou a agonisty s nepriamou väzbou. | Existujú tri typy antagonistických liekov; Kompetitívne antagonistické lieky, Nekompetitívne antagonistické lieky a Ireverzibilné antagonistické lieky. |
Zhrnutie – Agonista verzus antagonistické lieky
Agonistické a antagonistické lieky pôsobia protiaktívnym mechanizmom. Agonistické liečivá pôsobia pri zvyšovaní účinnosti väzby prirodzeného ligandu, čím zvyšujú reguláciu účinku ligandu. Na rozdiel od toho antagonistické liečivá znižujú účinok ligandu väzbou na receptor a blokovaním väzby receptora na jeho receptor. Toto je kľúčový rozdiel medzi agonistickými liekmi a antagonistickými liekmi. Oba scenáre pôsobia na zmiernenie bolesti, a preto pôsobia ako potenciálne lieky proti bolesti. Niektoré z liekov, ako je morfín, sú predpísané a legálne sa môžu používať pod lekárskym dohľadom, zatiaľ čo niektoré sú nezákonné (heroín).
Stiahnite si PDF verziu Agonist vs Antagonist Drugs
Verziu tohto článku si môžete stiahnuť vo formáte PDF a použiť ju na offline účely podľa citácie. Stiahnite si PDF verziu tu Rozdiel medzi agonistickými a antagonistickými liekmi
