Kľúčový rozdiel medzi baricitinibom tofacitinibom a upadacitinibom je v tom, že baricitinib je inhibítor Jak1 a Jak2, zatiaľ čo tofacitinib je inhibítor Jak1 a Jak3 a upadacitinib je selektívny inhibítor Jak1.
Janus kináza alebo JAK je rodina cytoplazmatických nereceptorových tyrozínkinázových proteínov. Sú spojené s cytokínovými receptormi a aktivujú členov rodiny transkripčných faktorov transduktorov a aktivátorov transkripcie (STAT). Existujú inhibítory Janusovej kinázy. Tofacitinib, baricitinib a upadacitinib sú tri typy nových selektívnych perorálnych inhibítorov Janusovej aktivovanej kinázy pri reumatoidnej artritíde (RA).
RA je chronické systémové autoimunitné ochorenie charakterizované pretrvávajúcim poškodením kĺbov a mimokĺbovými prejavmi postihujúcimi mnohé iné orgánové systémy. Cytokíny sú kritickými hnacími silami zápalu pri RA. JAK sprostredkúvajú downstream signalizáciu viacerých cytokínov a rastových faktorov zapojených do zápalových a autoimunitných porúch. Inhibítory Jak sú schválené na liečbu RA. Inhibítory Jak selektívne inhibujú izoformy jak, ktorými sú jak1, jak2, jak3 a tyk2. Tofacitinib inhibuje Jak1 a Jak3, zatiaľ čo baricitinib inhibuje Jak1 a Jak2. Upadacitinib selektívne inhibuje Jak1.
Čo je baricitinib?
Baricitinib (obchodný názov Olumiant) je liek na liečbu reumatoidnej artritídy (RA) u dospelých. Pôsobí ako inhibítor janus kinázy (JAK), blokuje podtypy JAK1 a JAK2. Tento liek zasahuje do zápalových procesov v imunitnom systéme, ktoré vedú k symptómom RA. Baricitinib je schválený liek na stredne závažnú až závažnú aktívnu RA u dospelých vo viac ako 60 krajinách. Baricitinib sa dodáva vo forme tabliet.
Obrázok 01: Baricitinib
Dlhodobá liečba baricitinibom je účinná pri liečbe RA. Pred začatím liečby RA pomocou baricitinibu je veľmi dôležité potvrdiť, či ste v minulosti boli vystavení tuberkulóze (TBC) alebo hepatitíde. Pred začatím liečby baricitinibom je potrebné podstúpiť liečbu latentnej (asymptomatickej) TBC. Pri zvažovaní hepatitídy môže baricitinib zvýšiť riziko reaktivácie hepatitídy.
Čo je tofacitinib?
Tofacitinib (obchodný názov Xeljanz) je ďalší inhibítor Jak, ktorý sa používa na liečbu reumatoidnej artritídy (RA), psoriatickej artritídy a ulceróznej kolitídy. Používa sa aj na liečbu určitého ochorenia čriev (ulcerózna kolitída). Pomáha znižovať príznaky ulceróznej kolitídy, ako je hnačka, rektálne krvácanie a bolesť žalúdka. Je to malá molekula, ktorá inhibuje izoformy jak 1 (jak1) a 3 (jak3).
Obrázok 02: Tofacitinib
Tofacitinib v podstate interferuje so signálnou dráhou JAK-STAT tým, že blokuje produkciu enzýmov v tele. Tofacitinib je dostupný vo forme tabliet. Užíva sa perorálne. Podobne ako baricitinib, tofacitinib je dlhodobá liečba.
Čo je upadacitinib?
Upadacitinib (značka Rinvoq) je ako inhibítor podobný baricitinibu a tofacitinibu. Je to liek druhej generácie, ktorý selektívne inhibuje Jak1 blokovaním účinku enzýmov vedúcich k zápalu. Preto sa používa na liečbu stredne ťažkej až ťažkej aktívnej reumatoidnej artritídy u dospelých. Môže sa použiť aj v kombinácii s metotrexátom. V porovnaní s baricitinibom a tofacitinibom má upadacitinib selektivitu podtypu.
Obrázok 03: Upadacitinib
Upadacitinib môže spôsobiť niekoľko vedľajších účinkov vrátane infekcií horných dýchacích ciest, ako je bežná nádcha a infekcie dutín atď., nevoľnosť, kašeľ a horúčka. Okrem týchto bežných vedľajších účinkov môže upadacitinib spôsobiť závažné vedľajšie účinky vrátane zápalu pľúc, celulitídy a tuberkulózy.
Aké sú podobnosti medzi baricitinibom tofacitinibom a upadacitinibom?
- Baricitinib, tofacitinib a upadacitinib sú typy liekov alebo liekov inhibítorov Janus kinázy (JAK).
- Tieto tri sú schválené lieky.
- Obe výrazne zlepšujú kontrolu RA.
- Podávajú sa ústne.
Aký je rozdiel medzi baricitinibom tofacitinibom a upadacitinibom?
Baricitinib je inhibítor Jak, ktorý inhibuje izoformy Jak 1 a 2, zatiaľ čo tofacitinib je inhibítor Jak prvej generácie, ktorý inhibuje podtypy Jak1 a Jak3. Upadacitinib je inhibítor Janusovej kinázy druhej generácie, ktorý je selektívny pre Jak1. Toto je kľúčový rozdiel medzi baricitinibom tofacitinibom a upadacitinibom. Olumiant je obchodná značka baricitinibu, zatiaľ čo Xeljanz a Rinvoq sú obchodné značky tofacitinibu a upadacitinibu.
Nasledujúca infografika uvádza vedľa seba ďalšie rozdiely medzi baricitinibom tofacitinibom a upadacitinibom.
Zhrnutie – Baricitinib vs tofacitinib vs Upadacitinib
Baricitinib, tofacitinib a upadacitinib sú perorálne inhibítory Jak. Sú to schválené lieky používané na liečbu dospelých so stredne ťažkou až ťažkou aktívnou reumatoidnou artritídou. Baricitinib inhibuje Jak1 a 2, zatiaľ čo tofacitinib inhibuje Jak1 a 3. Upadacitinib selektívne inhibuje Jak1. Ich obchodné značky sú Olumiant, Xeljanz a Rinvoq. Toto sumarizuje rozdiel medzi baricitinibom tofacitinibom a upadacitinibom.
