Kľúčový rozdiel – antikoagulanciá a trombolytiká
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na prevenciu nadmernej tvorby krvných zrazenín vo vnútri obehového systému, zatiaľ čo trombolytiká sú lieky používané na odstraňovanie trombov, ktoré uzatvárajú cievy a spôsobujú rôzne ochorenia, ako je ischemická choroba srdca a mŕtvica. Hlavný rozdiel medzi antikoagulanciami a trombolytikami je v tom, že antikoagulanciá sa používajú na prevenciu tvorby nových krvných zrazenín v obehovom systéme, zatiaľ čo trombolytiká sa používajú na odstránenie krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili v cievach.
Čo sú antikoagulanciá?
Krvná zrazenina je sieťou fibrínových vlákien, ktoré prebiehajú všetkými smermi a zachytávajú krvné bunky, krvné doštičky a plazmu. Zrážanie je fyziologický mechanizmus, ktorý sa spúšťa v reakcii na prasknutie cievy alebo poškodenie krvi samotnej. Tieto stimuly aktivujú kaskádu chemikálií, aby vytvorili látku nazývanú aktivátor protrombínu. Aktivátor protrombínu potom katalyzuje premenu protrombínu na trombín. Nakoniec trombín, ktorý pôsobí ako enzým, katalyzuje tvorbu fibrínových vlákien z fibrinogénu a tieto fibrínové vlákna sa navzájom zapletú do fibrínovej siete, ktorú nazývame zrazenina.
Ako už bolo spomenuté, na vytvorenie protrombínového aktivátora je potrebná aktivácia kaskády chemikálií. Táto konkrétna aktivácia chemikálií sa môže uskutočniť dvoma hlavnými cestami.
- Vnútorná dráha – je to vnútorná dráha, ktorá sa aktivuje pri krvnej traume
- Vonkajšia cesta – vonkajšia cesta sa aktivuje, keď sa traumatizovaná cievna stena alebo extravaskulárne tkanivá dostanú do kontaktu s krvou.
Ľudský cievny systém využíva niekoľko stratégií, aby za normálnych podmienok zabránil tvorbe krvných zrazenín v cievnom systéme.
- Faktory endotelového povrchu – Hladkosť povrchu endotelu pomáha predchádzať kontaktnej aktivácii vnútornej dráhy. Na endoteli je vrstva glykokalyxu, ktorá odpudzuje zrážacie faktory a krvné doštičky, čím zabraňuje tvorbe zrazeniny. Prítomnosť trombomodulínu, čo je chemikália nachádzajúca sa na endoteli, pomáha bojovať proti mechanizmu zrážania. Trombomodulín sa viaže s trombínom a zastavuje aktiváciu fibrinogénu.
- Antitrombínový účinok fibrínu a antitrombínu iii.
- Účinok heparínu
- Lýza krvných zrazenín plazminogénom
Z týchto protiopatrení je zrejmé, že za normálnych podmienok ľudské telo nechce mať v sebe žiadne krvné zrazeniny. Ale ak sa vyhneme týmto ochranným mechanizmom, môžu sa v našom tele tvoriť krvné zrazeniny. Podmienky, ako je trauma, ateroskleróza a infekcia, môžu zdrsniť povrch endotelu, čím sa aktivuje cesta zrážania. Akákoľvek patológia, ktorá vedie k zúženiu cievy, má tiež tendenciu vytvárať zrazeniny, pretože zúženie cievy spomaľuje prietok krvi cez ňu a následne sa v mieste hromadí viac prokoagulantov, čo vytvára priaznivé prostredie pre tvorbu krvných zrazenín.
Základná farmakológia antikoagulancií
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na zabránenie nadmernej tvorbe krvných zrazenín v obehovom systéme. Podľa mechanizmu účinku sú tieto lieky kategorizované do rôznych podkategórií.
Nepriame inhibítory trombínu
Tieto lieky sa nazývajú nepriame inhibítory trombínu, pretože k ich inhibícii trombínu dochádza prostredníctvom interakcie s iným proteínom nazývaným antitrombín. Nefrakcionovaný heparín (UFH) a heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH) sa viažu na antitrombín a zvyšujú jeho inaktiváciu faktora Xa.
Heparín
Antitrombín inhibuje pôsobenie faktorov zrážanlivosti IIa, IXa a Xa tým, že s nimi vytvára stabilné komplexy. V neprítomnosti heparínu sa tieto reakcie vyskytujú pomaly. Heparín pôsobí ako kofaktor pre antitrombín, ktorý zvyšuje rýchlosť príslušných reakcií najmenej 1000-krát. Nefrakcionovaný heparín výrazne inhibuje zrážanie krvi inhibíciou všetkých troch faktorov vrátane trombínu a faktora Xa. Ale antikoagulačný účinok heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou je menší ako účinok UFH kvôli jeho nízkej afinite k antitrombínu. Enoxaparín, d alteparín a tinzaparín sú niektoré príklady LMWH.
Dôkladné sledovanie mechanizmov zrážania krvi u pacientov užívajúcich UFH je mimoriadne dôležité. Toto sa vykonáva hodnotením APTT pacienta zvyčajne na mesačnej báze. Na druhej strane, takéto monitorovanie nie je potrebné u pacientov, ktorí sú pod LMWH kvôli jeho predvídateľnej farmakokinetike a plazmatickým hladinám.
Nežiaduce účinky
- Nadmerné krvácanie aj po malej traume
- Heparínom indukovaná trombocytopénia
Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liek
- Aktívne krvácanie
- Vnútrolebečné krvácanie
- Ťažká hypertenzia
- Aktívna TB
- Významná trombocytopénia
- Hrozí potrat
Nadmerný antikoagulačný účinok heparínu možno upraviť vysadením lieku. Ak krvácanie pretrváva, je indikované podanie protamín sulfátu.
Warfarín
Warfarín je bežne používaný antikoagulant so 100% biologickou dostupnosťou. Väčšina warfarínu podávaného do ľudského tela sa viaže na plazmatický albumín, čo mu dáva malý distribučný objem a dlhý polčas.
Warfarín zabraňuje karboxylácii glutamátových zvyškov protrombínu, faktorov zrážanlivosti VII, IX a X. To robí tieto molekuly neaktívnymi a zhoršuje mechanizmus zrážania. Účinok warfarínu je oneskorený o 8 až 12 hodín v dôsledku prítomnosti už karboxylovaných molekúl vyššie uvedených kofaktorov, ktorých pôsobenie maskuje účinok warfarínu.
Obrázok 01: Warfarín
Nežiaduce účinky
- Warfarín môže prechádzať cez placentárnu bariéru a spôsobiť hemoragické poruchy u plodu
- Môže spôsobiť aj deformácie kostry plodu.
Okrem týchto často používaných antikoagulačných činidiel sa na kontrolu koagulácie používajú aj priame perorálne inhibítory faktora Xa, ako je rivaroxaban a parentálne priame inhibítory trombínu.
Čo sú trombolytiká?
Trombolytiká sú lieky používané na odstránenie trombov, ktoré uzatvárajú cievy spôsobujúce rôzne ochorenia, ako sú ischemická choroba srdca a mŕtvica.
Včasné použitie trombolytík pri liečbe ischemickej choroby srdca sa osvedčilo ako účinné pri znižovaní veľkosti trombu a pri zvyšovaní priechodnosti cievy.
Všetky trombolytické látky pôsobia tak, že aktivujú plazminogén na plazmín, čo vedie k degradácii fibrínu v tromboch, ako aj v hemostatických fibrínových zátkach. To výrazne zvyšuje riziko intrakraniálneho krvácania.
Streptokináza
Streptokináza je enzým produkovaný beta-hemolytickými streptokokmi. Vytvára komplex s plazminogénom a potom štiepi plazminogén na plazmín. Keďže streptokináza je pre telo cudzia látka, u niektorých pacientov sa na ňu môžu vyvinúť alergické reakcie. Takíto pacienti, ktorí vyžadujú trombolýzu v dôsledku rôznych chorobných stavov a sú precitlivení na streptokinázu, by mali mať pri sebe liekovú kartu, ktorá jasne uvádza ich tendenciu vyvinúť alergiu na streptokinázu.
Alteplase
Rekombinantná altepláza je vyvinutá z endogénneho fibrinolytického enzýmu, ktorého uvoľnenie spúšťa fibrinolýzu. Hoci má altepláza oveľa rýchlejší trombolytický účinok ako streptokináza, má vysoké riziko spôsobenia intrakraniálneho krvácania. Na druhej strane je tento liek drahší ako ostatné trombolytiká.
Aká je podobnosť medzi antikoagulanciami a trombolytikami?
Na kontrolu koagulácie sa používajú obe skupiny liekov
Aký je rozdiel medzi antikoagulanciami a trombolytikami?
Antikoagulanciá vs trombolytiká |
|
| Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na zabránenie nadmernej tvorbe krvných zrazenín vo vnútri obehového systému. | Trombolytiká sú lieky používané na odstraňovanie trombov, ktoré uzatvárajú cievy a spôsobujú rôzne ochorenia, ako sú ischemická choroba srdca a mŕtvica. |
| Použiť | |
| Používajú sa pri prevencii tvorby krvných zrazenín v cievach. | Používajú sa pri odstraňovaní krvných zrazenín už vytvorených v cievach. |
| Akcia | |
| Pôsobia tak, že inaktivujú rôzne zložky kaskády zrážania. | Všetky trombolytické látky pôsobia tak, že aktivujú plazminogén na plazmín, čo vedie k degradácii fibrínu v tromboch, ako aj v hemostatických fibrínových zátkach. |
| Nežiaduce účinky | |
|
Nežiaduce účinky heparínu
Nežiaduce účinky warfarínu
|
Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie proti streptokináze. Vnútrolebečné krvácanie je smrteľnou komplikáciou trombolytík. |
| Kontraindikácie | |
|
Kontraindikácie pre heparín sú,
|
Používanie streptokinázy je kontraindikované, ak je pacient na ňu alergický. |
Zhrnutie – Antikoagulanciá vs trombolytiká
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré sa používajú na zabránenie nadmernej tvorbe krvných zrazenín v obehovom systéme. Trombolytiká sú lieky používané na odstraňovanie trombov, ktoré uzatvárajú cievy spôsobujúce rôzne ochorenia, ako je ischemická choroba srdca a mŕtvica. Zatiaľ čo antikoagulanciá sa používajú na prevenciu tvorby krvných zrazenín, trombolytiká sa používajú na odstránenie krvných zrazenín, ktoré sa už vytvorili vo vnútri ciev, ktoré ich uzatvárajú. Toto je hlavný rozdiel medzi týmito dvoma skupinami drog.
Stiahnuť PDF verziu antikoagulancií vs trombolytiká
Môžete si stiahnuť PDF verziu tohto článku a použiť ju na offline účely podľa citácií. Stiahnite si PDF verziu tu Rozdiel medzi trombolytikami a antikoagulanciami
