Kľúčový rozdiel medzi inhibítormi COX 1 a COX 2 je v tom, že inhibítor COX 1 je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré inhibuje enzým cyklooxygenázu-1 exprimovaný konštitutívne vo väčšine tkanív, zatiaľ čo inhibítor COX 2 je nesteroidné antiflogistikum - liek na zápal, ktorý inhibuje enzým cyklooxygenázu-2 exprimovaný v oblastiach zápalu.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) zvyčajne poskytujú protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Používajú sa pri liečbe rôznych chorôb. Nesteroidné protizápalové lieky inhibujú konkrétny rýchlosť obmedzujúci enzým nazývaný cyklooxygenáza (COX), ktorý sa podieľa na produkcii prostaglandínov. Boli identifikované dve izoformy tohto enzýmu: COX 1 a COX 2. Inhibítor COX 1 a inhibítor COX 2 sú dve nesteroidné protizápalové liečivá, ktoré sa podieľajú na inhibícii cyklooxygenázy 1 (COX 1) a cyklooxygenázy 2 (COX 2), respektíve.
Čo sú inhibítory COX 1?
Inhibítor COX 1 je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré inhibuje enzým cyklooxygenázu-1. Tento enzým je konštitutívne exprimovaný vo väčšine tkanív. Izoforma cyklooxygenázy-1 (COX 1) normálne produkuje cytoprotektívne prostaglandíny. Tento enzým je prítomný v tkanivách, vrátane sliznice gastrointestinálneho traktu, obličiek a krvných doštičiek. Izoforma cyklooxygenázy-1 udržuje normálnu výstelku žalúdka a čriev. Táto izoforma tiež chráni žalúdok pred tráviacimi šťavami. Okrem toho sa izoforma cyklooxygenázy-1 podieľa na funkcii obličiek a krvných doštičiek. Enzým cyklooxygenáza-1 produkuje prostaglandíny, ktoré prispievajú k bolesti, horúčke a zápalu. Preto sa inhibítor COX 1 používa na inhibíciu izoformy cyklooxygenázy-1. Keďže hlavnou úlohou cyklooxygenázy-1 je chrániť žalúdok a črevo a prispievať k zrážaniu krvi, užívanie liekov inhibítorov COX 1 môže viesť k nežiaducim vedľajším účinkom.
Obrázok 01: Inhibítor COX 1
Tradičné nesteroidné protizápalové lieky, ako je ibuprofén, aspirín a naproxén, sú inhibítormi izoforiem COX 1 aj COX 2, pretože majú neselektívny účinok. Tradičné nesteroidné protizápalové lieky sa používajú na liečbu stavov, ako je artritída. Moderné selektívne inhibítory COX 1 selektívne inhibujú iba izoformu COX 1. Niektoré príklady moderných selektívnych inhibítorov COX 1 zahŕňajú ketorolak, flurbiprofén, ketoprofén, indometacín, tolmetín, piroxikam a meklofenamát. Inhibícia izoformy COX 1 však môže viesť k vedľajším účinkom, ako sú gastrointestinálne vredy a nekontrolované krvácanie.
Čo sú inhibítory COX 2?
Inhibítor COX 2 je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré inhibuje enzým cyklooxygenázu-2, ktorý je exprimovaný v oblastiach zápalu. Selektívne inhibítory COX 2 majú objemný bočný reťazec, ktorý je príliš veľký na to, aby sa mohol orientovať do väzbového miesta enzýmu cyklooxygenázy-1. Je im však umožnené zarovnať sa a viazať sa na izoformu cyklooxygenázy-2. Enzým cyklooxygenáza-2 hrá hlavnú úlohu pri udržiavaní vaskulárnej integrity.
Obrázok 02: COX 2 Inhibitor
Inhibícia izoformy cyklooxygenázy-2 vedie k zníženej produkcii vazodilatačných prostaglandínov z endotelových buniek. Avšak tromboxán z krvných doštičiek nie je inhibovaný inhibítorom COX kvôli nedostatku izoformy COX 2 prítomnej na zrelých krvných doštičkách. Ďalej sa predpokladá, že inhibítor COX prispieva k zvýšenému riziku vzniku infarktu myokardu, kongestívneho srdcového zlyhania, mŕtvice, pľúcnej a systémovej hypertenzie. Niektoré príklady zahŕňajú inhibítory COX 2 sú sulindak, diklofenak, celekoxib, meloxikam, etodolak, etorikoxib a lumirakoxib.
Aké sú podobnosti medzi inhibítormi COX 1 a COX 2?
- Inhibítor COX 1 a inhibítor COX 2 sú dve nesteroidné protizápalové lieky.
- Podieľajú sa na inhibícii enzýmov cyklooxygenázy 1 (COX 1) a cyklooxygenázy 2 (COX 2), ktoré produkujú prostaglandíny.
- Inhibítory COX 1 aj COX 2 môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky.
- Inhibítory COX 1 a COX 2 majú selektívny účinok ako tradičné nesteroidné protizápalové lieky.
Aký je rozdiel medzi inhibítormi COX 1 a COX 2?
Inhibítor COX 1 je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré inhibuje enzým cyklooxygenázu-1, ktorý je konštitutívne exprimovaný vo väčšine tkanív, zatiaľ čo inhibítor COX 2 je nesteroidné protizápalové liečivo, ktoré inhibuje cyklooxygenázu -2 enzým, ktorý je exprimovaný v oblastiach zápalu. Toto je kľúčový rozdiel medzi inhibítormi COX 1 a COX 2. Okrem toho vedľajšie účinky inhibítora COX 1 zahŕňajú gastrointestinálne vredy a nekontrolované krvácanie, zatiaľ čo vedľajšie účinky inhibítora COX 2 zahŕňajú rozvoj infarktu myokardu, kongestívne zlyhanie srdca, mŕtvicu, pľúcnu a systémovú hypertenziu.
Nasledujúca infografika predstavuje rozdiely medzi inhibítormi COX 1 a COX 2 v tabuľkovej forme na porovnanie vedľa seba.
Zhrnutie – COX 1 vs. COX 2 inhibítory
Inhibítor COX 1 a inhibítor COX 2 sú dve nesteroidné protizápalové lieky. Sú selektívne ako tradičné nesteroidné protizápalové lieky, ako je ibuprofén, aspirín a naproxén. Inhibítor COX 1 je liek, ktorý inhibuje enzým cyklooxygenázu-1. COX 2 inhibítor je liek, ktorý inhibuje cyklooxygenázu-2. Toto je kľúčový rozdiel medzi inhibítorom COX 1 a inhibítorom COX 2.
