Kľúčový rozdiel medzi depolarizujúcimi a nedepolarizujúcimi neuromuskulárnymi blokátormi je v tom, že depolarizujúce neuromuskulárne blokátory pôsobia ako agonisty acetylcholínového receptora, zatiaľ čo nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory pôsobia ako kompetitívne antagonisty.
Neuromuskulárne blokátory sa bežne používajú na relaxáciu kostrového svalstva. Nazývajú sa tiež relaxanty kostrového svalstva. Blokujú nervovosvalový prenos v nervosvalovom spojení (spojenie medzi neurónom a svalom). V dôsledku toho sa svaly nesťahujú a zostávajú uvoľnené. Neuromuskulárne blokujúce lieky sú užitočné pri operáciách. Existujú dva typy neuromuskulárnych blokátorov, ktoré pôsobia na nervovosvalovom spojení. Sú to depolarizujúce a nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory. Depolarizujúce neuromuskulárne blokátory fungujú ako agonisty acetylcholínových receptorov. Naproti tomu nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory fungujú ako kompetitívne antagonisty. Neuromuskulárne blokátory sú všeobecne štrukturálne analógy acetylcholínu.
Čo sú depolarizujúce neuromuskulárne blokátory?
Depolarizujúce nervovosvalové blokátory sú jedným z dvoch typov nervovosvalových blokátorov. Sú nekompetitívne pre väzbové miesta acetylcholínu na receptory. Preto fungujú ako agonisty acetylcholínových receptorov väzbou na Ach receptory. Po naviazaní na receptory sa nedegradujú, na rozdiel od acetylcholínu degradovaného acetylcholínesterázou.
Obrázok 01: Sukcinylcholín
Sú odolné, takže nemetabolizujú a zostávajú viazané. Výsledkom je, že depolarizácia svalu zostáva dlhší čas bez toho, aby sa koncová platnička repolarizovala. Vedie k svalovým fascikuláciám a paralýze pacienta. Nakoniec sa sval uvoľní. Sukcinylcholín je najznámejší depolarizačný neuromuskulárny blokátor. Je to štruktúrny analóg acetylcholínu.
Čo sú nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory?
Nedepolarizujúce svalové blokátory sú kompetitívnymi antagonistami. Súťažia s acetylcholínom o väzbu s receptormi a zabraňujú väzbe acetylcholínu s receptormi. Hoci sú štrukturálnymi analógmi acetylcholínu, akonáhle sa naviažu, nevytvárajú akčný potenciál, na rozdiel od acetylcholínu. Preto sa potenciál nervových koncových platničiek nevyvíja. Výsledkom je, že sval zostáva uvoľnený.
Obrázok 02: Nedepolarizujúci neuromuskulárny blokátor – Doxacurium
Týmto spôsobom nedepolarizujúci blokátor zabraňuje kontrakcii svalov. Nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory môžu byť dlhodobo, stredne alebo krátkodobo pôsobiace. Tubokurarín, doxakúrium, pankurónium, vekurónium a pipekurónium je niekoľko nedepolarizujúcich neuromuskulárnych blokátorov.
Aké sú podobnosti medzi depolarizujúcimi a nedepolarizujúcimi neuromuskulárnymi blokátormi?
- Depolarizujúce a nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory sú dva typy neuromuskulárnych blokátorov, ktoré pôsobia na nervovosvalovom spojení.
- Obe sa viažu na Ach receptory.
- Sú štrukturálnymi analógmi acetylcholínu.
- Zabraňujú kontrakcii svalov a spôsobujú uvoľnenie svalov.
- Navyše sa používajú pri operáciách.
Aký je rozdiel medzi depolarizujúcimi a nedepolarizujúcimi neuromuskulárnymi blokátormi?
Depolarizujúce neuromuskulárne blokátory sú lieky, ktoré pôsobia ako agonisty acetylcholínu, zatiaľ čo nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory sú lieky, ktoré pôsobia ako kompetitívne antagonisty. Toto je kľúčový rozdiel medzi depolarizujúcimi a nedepolarizujúcimi neuromuskulárnymi blokátormi.
Depolarizujúce neuromuskulárne blokátory navyše umožňujú depolarizáciu svalu, zatiaľ čo nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory depolarizáciu neumožňujú. Toto je ďalší hlavný rozdiel medzi depolarizujúcimi a nedepolarizujúcimi neuromuskulárnymi blokátormi.
Nasledujúca infografika uvádza ďalšie rozdiely medzi depolarizujúcimi a nedepolarizujúcimi neuromuskulárnymi blokátormi.
Zhrnutie – Depolarizujúce verzus nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory
Depolarizujúce a nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory sú dva typy neuromuskulárnych blokátorov alebo relaxancií kostrového svalstva. Depolarizujúce neuromuskulárne blokátory nie sú kompetitívne o väzbové miesta pre acetylcholín na receptoroch. Naproti tomu nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory sú kompetitívne o väzbové miesta v receptoroch. Toto je kľúčový rozdiel medzi depolarizujúcimi a nedepolarizujúcimi neuromuskulárnymi blokátormi. Navyše v dôsledku pôsobenia depolarizujúcich blokátorov dochádza k depolarizácii svalu, zatiaľ čo v dôsledku pôsobenia nedepolarizujúcich blokátorov k depolarizácii nedochádza.
