Kľúčový rozdiel medzi skutočným a zdanlivým rozdeľovacím koeficientom je v tom, že skutočný rozdeľovací koeficient je definovaný pre unionizovaný systém, zatiaľ čo zdanlivý rozdeľovací koeficient je definovaný pre ionizovaný systém.
Dva pojmy pravda a zdanlivý rozdeľovací koeficient sa používajú najmä vo farmaceutickej chémii, pokiaľ ide o výrobu liekov. V prípade ionizácie liečiva skutočný rozdeľovací koeficient udáva distribúciu liečiva v jeho neionizovanom stave, zatiaľ čo zdanlivý rozdeľovací koeficient udáva distribúciu liečiva v jeho ionizovanom stave.
Čo je skutočný rozdeľovací koeficient?
Skutočný rozdeľovací koeficient je pomer koncentrácií neionizovaných druhov zlúčeniny v zmesi dvoch nemiešateľných fáz. Vo všeobecnosti môžeme tento jav označiť ako „P“. Dve rôzne fázy by mali byť vo vzájomnej rovnováhe, aby sa určil rozdeľovací koeficient tohto dvojfázového systému. Tento pomer predstavuje mieru rozpustnosti každého neionizovaného druhu v tejto zmesi.
Obrázok 01: Rovnováha medzi organickou fázou a vodnou (vodnou) fázou
Za normálnych okolností sú dve nemiešateľné fázy, ktoré tu uvažujeme, rozpúšťadlá. Vo väčšine prípadov ide o systém voda-organické rozpúšťadlo. Preto pri určovaní rozdeľovacieho koeficientu často zvažujeme hydrofilno-hydrofóbne systémy. Pri tomto stanovení je rozdeľovací koeficient mierou lipofilnosti alebo hydrofóbnosti rozpustenej látky, ktorá nás zaujíma. Tento jav je veľmi dôležitý pri určovaní distribúcie drog v našom tele.
Čo je to zdanlivý rozdeľovací koeficient?
Zdanlivý rozdeľovací koeficient je pomer koncentrácií ionizovaných a neionizovaných druhov zlúčeniny v zmesi dvoch nemiešateľných fáz. Môžeme to označiť ako „Papp“. Závisí od podielu látky prítomnej v roztoku (množstvo látky prítomnej v roztoku závisí od pH roztoku). Môžeme použiť korekčný faktor na vyjadrenie zdanlivého rozdeľovacieho koeficientu z hľadiska skutočného rozdeľovacieho koeficientu takto;
Papp =P x funionized
Ak je teda liečivo ionizované, potom hodnota funionized bude 1 a Papp=P. Pozrime sa na príklad, aby sme pochopili koncept zdanlivého rozdeľovacieho koeficientu. Ak sa 100 mg liečiva pridá do nemiešateľnej zmesi vody a organického rozpúšťadla, zistí sa, že v organickej fáze je 40 mg a zvyšné množstvo liečiva (66.7 %) vo vodnej fáze, hmotnosť liečiva vo vodnej fáze je (100-40)=60 mg. Hmotnosť ionizovaného liečiva vo vode je (60 x 0,667)=40 mg. Hmotnosť neionizovaného liečiva vo vode je (60 x 0,33)=20 mg. Preto
- Koncentrácia liečiva v organickej fáze (v 50,0 ml organického rozpúšťadla) je (40/50)=0,8 mg/l.
- Koncentrácia neionizovaného liečiva vo vode je (20/50)=0,4 mg/l.
- Koncentrácia celkového liečiva vo vode je (60/50)=1,2 mg/l.
- Percento liečiva extrahovaného do organickej fázy je (40 mg/100 mg) x 100=40 %.
- Skutočný rozdeľovací koeficient neionizovaného liečiva je (liečivo v organickej fáze / neionizované liečivo vo vode)=0,8/0,4=2.
- Zdanlivý rozdeľovací koeficient je (liečivo v organickej fáze / celkové liečivo vo vodnej fáze)=(0,8/1,2)=0,67.
Aký je rozdiel medzi skutočným a zdanlivým rozdeľovacím koeficientom?
Skutočné a zdanlivé rozdeľovacie koeficienty popisujú distribúciu lieku v systéme. Kľúčový rozdiel medzi skutočným a zdanlivým rozdeľovacím koeficientom je v tom, že skutočný rozdeľovací koeficient je definovaný pre unionizovaný systém, zatiaľ čo zdanlivý rozdeľovací koeficient je definovaný pre ionizovaný systém.
Infografika nižšie sumarizuje rozdiely medzi skutočným a zdanlivým rozdeľovacím koeficientom.
Súhrn – pravda vs. zdanlivý rozdeľovací koeficient
Dva termíny skutočný a zdanlivý rozdeľovací koeficient sa používajú najmä vo farmaceutickej chémii v súvislosti s výrobou liekov. Skutočné a zdanlivé rozdeľovacie koeficienty opisujú distribúciu lieku v systéme. Kľúčový rozdiel medzi skutočným a zdanlivým rozdeľovacím koeficientom je v tom, že skutočný rozdeľovací koeficient je definovaný pre unionizovaný systém, zatiaľ čo zdanlivý rozdeľovací koeficient je definovaný pre ionizovaný systém.
