Kľúčový rozdiel medzi NNRTI a NRTI je v tom, že NNRTI funguje tak, že nekompetitívne inhibuje reverznú transkriptázu vírusu HIV, zatiaľ čo NRTI pôsobí kompetitívne inhibíciou reverznej transkriptázy vírusu HIV.
NNRTI (nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy) a NRTI (nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy) sú dve triedy antiretrovírusových liekov. Používajú sa na liečbu AIDS (syndróm získanej imunitnej nedostatočnosti). NNRTI aj NRTI interferujú s procesom reverznej transkripcie vírusu z RNA na DNA. Ich mechanizmy sú však úplne odlišné.
Čo je NNRTI?
Nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NNRTI) je trieda antiretrovírusových liekov používaných na liečbu AIDS. NNRII funguje tak, že nekompetitívne inhibuje reverznú transkriptázu vírusu HIV. Antiretrovírusové lieky sú triedy liekov proti HIV. NNRTI sa viaže na enzým HIV reverznej transkriptázy a blokuje ho. HIV používa reverznú transkriptázu na premenu svojej RNA na DNA. Blokovanie reverznej transkriptázy a reverznej transkripcie zabraňuje replikácii HIV.
Obrázok 01: NNRTI
Mechanizmus účinku tejto skupiny liekov je úplne odlišný od iných tried antiretrovírusových liekov. Lieky NNRTI sa viažu priamo na HIV reverznú transkriptázu na hydrofóbnom mieste vzdialenom od aktívneho miesta enzýmu, čím vytvárajú konformačnú zmenu, ktorá zabraňuje väzbe enzýmu na substrát. Majú vyššiu antivírusovú aktivitu ako inhibítory nukleozidových analógov a sú lepšie tolerované. Okrem toho sa rezistencia na túto triedu liekov objavuje jednobodovými mutáciami v enzýme reverznej transkriptázy, ktoré znižujú väzbu liekov na hydrofóbne väzbové miesto. Sú vysoko účinné, ak sa používajú v kombinácii s najmenej dvoma ďalšími antiretrovírusovými liekmi.
NNRTI sú treťou triedou antiretrovírusových liekov, ktoré boli vyvinuté. Táto trieda liekov bola prvýkrát opísaná v Rega Institute for Medical Research (Belgicko). Okrem toho niektoré príklady NNRTI zahŕňajú efavirenz, nevirapín, delavirdín, etravirín, rilpivirín a doravirín.
Čo je NRTI?
Nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NRTI) je trieda antiretrovírusových liekov používaných na liečbu AIDS. Funguje tiež tak, že kompetitívne inhibuje reverznú transkriptázu vírusu HIV. Bola to prvá trieda vyvinutých antiretrovírusových liekov. Trieda liekov NRTI funguje rôznymi spôsobmi, ale jedným z hlavných spôsobov je súťaž s reverznou transkriptázou o ich interakciu s genetickým materiálom HIV. Tieto liečivá majú nukleozidovú štruktúru a ich aktivita závisí od fosforylácie. Existujú dva typy HIV: HIV-1 a HIV-2. NRTI sú účinné proti typom HIV-1 aj HIV-2.
Obrázok 02: NRTI
Existuje niekoľko NRTI schválených FDA. Zahŕňajú abakavir, emtricitabín, lamivudín, tenofovir-alafenamid, tenofovir-dizoproxilfumarát a zidovudín. Väčšina ľudí s infekciou HIV užíva naraz viac ako jeden NRTI. Okrem toho môžu NRTI indukovať poškodenie mitochondrií, čo vedie k množstvu nežiaducich udalostí, ako je symptomatická laktátová acidóza.
Aké sú podobnosti medzi NNRTI a NRTI?
- NNRTI a NRTI sú dve triedy antiretrovírusových liekov používaných na liečbu AIDS.
- NNRTI aj NRTI interferujú s procesom reverznej transkripcie RNA do DNA.
- Obe sú účinné skupiny liekov proti typu HIV-1.
Aký je rozdiel medzi NNRTI a NRTI?
NNRTI je trieda antiretrovírusových liekov používaných na liečbu AIDS a účinkuje tak, že nekompetitívne inhibuje reverznú transkriptázu vírusu HIV, zatiaľ čo NRTI je trieda antiretrovírusových liekov používaných na liečbu AIDS a pôsobí konkurenčne inhibíciu reverznej transkriptázy vírusu HIV. Toto je kľúčový rozdiel medzi NNRTI a NRTI. Okrem toho má NNRTI väčšiu antivírusovú aktivitu a je lepšie tolerovaný ako NRTI.
Nižšie uvedená infografika predstavuje rozdiely medzi NNRTI a NRTI v tabuľkovej forme na porovnanie vedľa seba.
Zhrnutie – NNRTI vs NRTI
NNRTI a NRTI sú dve triedy antiretrovírusových liekov. NNRTI pôsobí tak, že nekompetitívne inhibuje reverznú transkriptázu vírusu HIV, zatiaľ čo NRTI pôsobí kompetitívne inhibíciou reverznej transkriptázy vírusu HIV. Toto je kľúčový rozdiel medzi NNRTI a NRTI.
