Kľúčový rozdiel medzi karbimazolom a metimazolom je v tom, že karbimazol je neaktívna forma lieku, zatiaľ čo metimazol je aktívna forma lieku.
Karbimazol a metimazol sú veľmi dôležité liekové formy, ktoré sa používajú pri liečbe stavov súvisiacich so štítnou žľazou. Keď užívame karbimazolové lieky na liečbu hypotyreózy, premieňa sa v tele na aktívnu formu metimazol.
Čo je karbimazol?
Karbimazol je proliečivo, ktoré je užitočné pri liečbe hypertyreózy. Po absorpcii sa toto liečivo premení na aktívnu formu (preto je zaradené do kategórie prekurzorov). Aktívna forma karbimazolu je metimazol. Táto aktívna forma, metimazol, môže zabrániť enzýmu peroxidázy štítnej žľazy v jódovaní a spájaní tyrozínových zvyškov na tyreoglobulíne. Preto môže znížiť produkciu hormónov štítnej žľazy známych ako T3 a T4 (tyroxín). Tento prekurzor patrí do zoznamu základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie.
Obrázok 01: Karbimazol
Hypertyreóza je stav spôsobený nadmernou produkciou hormónov štítnej žľazy štítnou žľazou. Medikamentózna liečba tohto stavu zvyčajne zahŕňa buď titráciu dávky karbimazolu, kým u pacienta nemôžeme pozorovať eutyreoidný stav, alebo udržiavanie vysokej dávky karbimazolu na potlačenie endogénnej produkcie štítnej žľazy, po ktorej nasleduje nahradenie hormónu štítnej žľazy levotyroxínom. Tento proces sa nazýva mechanizmus „blokovať a nahradiť“. Zvyčajne sa táto liečba vykonáva približne 18-24 mesiacov.
Môžu sa však vyskytnúť aj vedľajšie účinky. Častými vedľajšími účinkami sú vyrážky a svrbenie. Tieto stavy môžeme liečiť antihistaminikami pri nepretržitom užívaní karbimazolu. Navyše, pre citlivých pacientov môžeme ako náhradu použiť propyltiouracil.
Čo je metimazol?
Metimazol alebo tiamazol je liek užitočný pri liečbe hypertyreózy. Môže liečiť Gravesovu chorobu, toxickú mnohouzlovú strumu a tyreotoxickú krízu. Má orálny spôsob podávania. Maximálny účinok možno dosiahnuť po týždni podávania.
Užívanie tohto lieku však môže mať vedľajšie účinky, medzi ktoré patrí svrbenie, vypadávanie vlasov, nevoľnosť, bolesť svalov, opuch a bolesť brucha. Môžu sa vyskytnúť aj niektoré závažné vedľajšie účinky, vrátane nízkeho počtu krviniek, zlyhania pečene a vaskulitídy. Preto sa neodporúča používať počas prvého trimestra tehotenstva. Ale ak je to nevyhnutné, môžeme ho použiť v druhom trimestri tehotenstva alebo neskôr, ako aj počas dojčenia.
Obrázok 02: Metimazol
Biologická dostupnosť metimazolu je približne 93 %. Jeho väzba na bielkoviny je zanedbateľná a metabolizmus liečiva prebieha v pečeni. Okrem toho je polčas eliminácie približne 5-6 hodín a vylučovanie prebieha obličkami. Chemický vzorec tohto metimazolu je C4H6N2S a molárna hmotnosť je približne 114,17 g/mol. Teplota topenia je približne 146 stupňov Celzia a je mierne rozpustný vo vode.
Keď vezmeme do úvahy mechanizmus účinku metimazolu, môže inhibovať enzým tyroperoxidázu, ktorý môže pôsobiť pri syntéze hormónov štítnej žľazy oxidáciou aniónu jodidu na jód, kyselinu jodnú a s enzýmom viazaný jodičnan. To uľahčuje pridávanie tyrozínových zvyškov k hormónovému prekurzoru tyreoglobulínu. Je to nevyhnutný krok v syntéze trijódtyronínu a tyroxínu.
Aký je rozdiel medzi karbimazolom a metimazolom?
Karbimazol a metimazol sú veľmi dôležité liekové formy, ktoré sa používajú pri liečbe stavov súvisiacich so štítnou žľazou. Kľúčový rozdiel medzi karbimazolom a metimazolom je v tom, že karbimazol je neaktívna forma lieku, zatiaľ čo metimazol je aktívna forma lieku.
Nižšie uvedená infografika predstavuje rozdiely medzi karbimazolom a metimazolom v tabuľkovej forme na porovnanie vedľa seba.
Zhrnutie – Karbimazol vs Metimazol
Karbimazol je proliečivo, ktoré je užitočné pri liečbe hypertyreózy. Metimazol alebo tiamazol je liek užitočný pri liečbe hypertyreózy. Kľúčový rozdiel medzi karbimazolom a metimazolom je v tom, že karbimazol je neaktívna forma liečiva, zatiaľ čo metimazol je aktívna forma liečiva.
