Kľúčový rozdiel medzi karbamazepínom a oxkarbazepínom je v tom, že karbamazepín sa počas metabolizmu mení na epoxidový metabolit, zatiaľ čo oxkarbazepín sa mení na monohydroxyderivát.
Karbamazepín je antikonvulzívny liek užitočný pri liečbe epilepsie a neuropatickej bolesti. Oxkarbazepín je liek užitočný pri liečbe epilepsie. Tieto lieky sú dva dôležité lieky, ktoré sú navzájom štrukturálne analogické, ale líšia sa metabolickými cestami.
Čo je karbamazepín?
Karbamazepín je antikonvulzívny liek užitočný pri liečbe epilepsie a neuropatickej bolesti. Tento liek sa predáva pod názvom Tegretol. Tento liek je užitočný ako doplnková liečba pri schizofrénii. Okrem toho je užitočný ako činidlo druhej línie pri bipolárnej poruche. Okrem toho tento liek zjavne dobre funguje s fenytoínom a valproátom pri fokálnych a generalizovaných záchvatoch. Nie je však účinný pri absencii alebo myoklonických záchvatoch.
Obrázok 01: Chemická štruktúra karbamazepínu
V roku 1953 objavil švajčiarsky chemik W alter Schindler karbamazepín. Tento liek prišiel na trh prvýkrát v roku 1962. Navyše je dostupný na trhu ako generický liek.
Podávanie karbamazepínu sa môže uskutočniť perorálne. Biologická dostupnosť tohto lieku je asi 100 % a jeho schopnosť viazať sa na bielkoviny sa pohybuje v rozmedzí 70 – 80 %. Metabolizmus prebieha v pečeni a ako metabolity sa tvoria aktívne epoxidy. Eliminačný polčas je približne 36 hodín a vylučovanie prebieha močom a stolicou.
Karbamazepín zvyčajne používame na liečbu záchvatových porúch a neuropatickej bolesti. Tento liek môžeme použiť off-label ako liečbu druhej línie pri bipolárnej poruche a môžeme ho použiť aj v kombinácii s antipsychotikom, keď liečba tohto stavu samotným konvenčným antipsychotikom neprináša požadovaný výsledok.
Čo je oxkarbazepín?
Oxkarbazepín je liek užitočný pri liečbe epilepsie. Predáva sa pod obchodným názvom Trileptal. Pri liečbe epilepsie ho môžeme použiť ako pri fokálnych záchvatoch, tak aj pri generalizovaných záchvatoch. Navyše ho môžeme použiť samostatne alebo ako doplnkovú terapiu pre ľudí s bipolárnou poruchou, ktorá nereaguje na iné liečby. Cesta podania tohto lieku je orálna.
Obrázok 02: Chemická štruktúra oxkarbazepínu
Biologická dostupnosť oxkarbazepínu je približne 95 % a jeho metabolizmus prebieha v pečeni za prítomnosti cytosolických enzýmov a kyseliny glukurónovej. Eliminačný polčas oxkarbazepínu je 1-5 hodín a vylučovanie prebieha obličkami.
Oxkarbazepín môže mať vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť, dvojité videnie a problémy s chôdzou. Existujú však aj niektoré závažné vedľajšie účinky: anafylaxia, problémy s pečeňou, pankreatitída, samovražedné myšlienky a abnormálny srdcový tep. Navyše používanie tohto lieku počas tehotenstva môže poškodiť dieťa; ďalej sa neodporúča počas dojčenia.
Patent na oxkarbazepín bol získaný v roku 1969 a prvýkrát prišiel na trh v roku 1990 na lekárske použitie. Je dostupný na trhu ako generický liek.
Aký je rozdiel medzi karbamazepínom a oxkarbazepínom?
Karbamazepín a oxkarbazepín sú dve dôležité lieky, ktoré sú navzájom štrukturálne analogické, ale líšia sa metabolickými cestami. Kľúčový rozdiel medzi karbamazepínom a oxkarbazepínom je v tom, že karbamazepín sa počas metabolizmu mení na epoxidový metabolit, zatiaľ čo oxkarbazepín sa mení na monohydroxyderivát.
Nižšie je zhrnutie rozdielu medzi karbamazepínom a oxkarbazepínom v tabuľkovej forme na porovnanie vedľa seba.
Zhrnutie – karbamazepín vs oxkarbazepín
Karbamazepín je antikonvulzívny liek užitočný pri liečbe epilepsie a neuropatickej bolesti. Oxkarbazepín je liek užitočný pri liečbe epilepsie. Kľúčový rozdiel medzi karbamazepínom a oxkarbazepínom je v tom, že karbamazepín sa počas metabolizmu premieňa na epoxidový metabolit, zatiaľ čo oxkarbazepín sa mení na svoj monohydroxyderivát.
